Powdr peptid PT-141(enw generig: bremelanotide) yn heptapeptide cylchol wedi'i optimeiddio yn seiliedig ar y ffarmacoffor -MSH ({1}}melanocyte-hormon ysgogol). Mae'n perthyn i'r grŵp agonydd derbynnydd melanocortin (MC1R/3R/4R/5R), gyda gweithgaredd MC2R (derbynnydd adrenergig) dibwys. Defnyddir powdr lyophilized gradd ymchwil yn gyffredin ar gyfer astudiaethau mecanistig ac adeiladu modelau ffarmacodynamig mewn meysydd fel niwroendocrinoleg, ymddygiad / cymhelliant rhywiol, rheoleiddio ynni a chymeriant bwyd, pigmentiad croen, a rheoleiddio llid.
Fel un o saith cynhyrchydd PT 141 gorau Tsieina, mae Shaanxi Medibridge yn cyflenwi powdr PT 141 ar 99.85% purdeb. Mae labordai nodweddiadol yn cyrraedd tua 99.4%. Mae rhai labordai llai nad ydynt yn cydymffurfio yn disgyn o dan 98%. A gallwn ddarparu purdeb Uwch. Manylebau tynnach. Canlyniadau cyson.
COA
|
|
||
|
Enw Cynnyrch |
Rhif CAS |
Rhif Swp |
|
PT-141 |
189691-06-3 |
MB2507190658 |
|
Dyddiad Gwneuthurwr |
Dyddiad Dadansoddi |
Dyddiad Dod i Ben |
|
2025-07-19 |
2025-08-20 |
2027-07-18 |
|
Sampl Qty Sylfaen |
Pacio |
Dull Prawf |
|
37.62 KGS |
100GS/ Potel |
HPLC |
|
Eitem |
Safonol |
Canlyniadau |
|
Purdeb |
Mwy na neu'n hafal i 98% |
99.85% |
|
Assay Peptid |
Yn fwy na neu'n hafal i 80% |
93.54% |
|
Sbectrwm Màs |
1025.18 |
1025.18 |
|
Hydoddedd |
Hydawdd mewn dŵr |
Yn cydymffurfio |
|
Eglurder a lliw yr ateb |
Clir a di-liw |
Yn cydymffurfio |
|
Halen sodiwm |
<5.0% |
1.33% |
|
Dwfr |
Llai na neu'n hafal i 7.0% |
2.11% |
|
Toddyddion Gweddilliol: Methanol |
||
|
Llai na neu'n hafal i 0.3% |
0.0072% |
|
|
Isopropanol |
Llai na neu'n hafal i 0.5% |
N.D. |
|
Acetonitrile |
Llai na neu'n hafal i 0.041% |
0.029% |
|
Methylen Clorid |
Llai na neu'n hafal i 0.06% |
0.031% |
|
N,N{0}}Dimethylformamide |
Llai na neu'n hafal i 0.088% |
N.D. |
|
Triethylamine |
Llai na neu'n hafal i 0.032% |
N.D. |
|
Tert-biwtyl ether methyl |
Llai na neu'n hafal i 0.5% |
0.157% |
|
Endotocsin |
Llai na neu'n hafal i 0.5 EU/mg |
Yn cydymffurfio |
|
Terfyn Microbaidd |
Cyfanswm y bacteria aerobig<100 CFU/g Cyfanswm burum a llwydni<50 CFU/g |
<50 CFU/g <10 CFU/g |
|
Storio |
Cadwch mewn lle sych tywyll ac oer (-20 i 8 gradd) |
|
|
Casgliad |
Mae'r swp yn cydymffurfio â safon IN-HOUSE |
|
|
|
||
Proffil Arogl a Rôl persawr
Mae arogl 2-Methyl-1-phenyl-2-propanol yn feddal ac yn blodeuog, gyda naws ffres ysgafn a nodyn ysgafn tebyg i lili. Mae ychydig bach o melyster yn y cefndir, ond mae'n aros yn lân ac nid yw'n teimlo'n drwm. Pan gaiff ei arogli ar ei ben ei hun, mae'n parhau i fod yn llyfn yn hytrach na miniog neu ymosodol.
Mewn fformiwlâu persawr, defnyddir y deunydd hwn i lenwi a chysylltu nodiadau blodau. Mae'n eistedd rhwng nodau uchaf mwy disglair a nodiadau corff llawnach, sy'n helpu cyfuniadau i deimlo'n fwy gwastad ac yn llai garw. Pan gaiff ei ychwanegu at seiliau blodau, gall roi ychydig mwy o gorff heb newid cyfeiriad cyffredinol yr arogl.
Oherwydd bod yr arogl yn aros yn sefydlog ac yn rhagweladwy, mae'n ffitio'n hawdd i lawer o fathau o arogl, gan gynnwys persawr mân, gofal personol, a chynhyrchion cartref. Mae'n cymysgu'n dda â chemegau arogl eraill a deunyddiau blodau cyffredin.
Manylebau (at ddefnydd ymchwil yn unig)
Ein manteision
1. Cadarnhad LC dwbl-MS, gyda chromatogramau/sbectra màs gwreiddiol wedi'u darparu ar gyfer pob swp.
2. cynnwys endotoxin isel (<0.1 EU/mg), ensuring greater peace of mind in cell and animal experiments.
3.-Cymorth technegol lefel arbenigol, ymateb cyflym i ddylunio arbrofol a chyfarwyddiadau defnydd.
|
Ffurf |
Gorchymyn Sampl |
Manyleb |
|
Powdr amrwd |
1 g |
Purdeb yw NLT 99.96% |
|
ffiolau |
10 ffiolau |
ffiolau 3ml/5ml/7ml/15ml ac ati. |
Mecanwaith a Thargedau
Mae PT-141 yn weithydd derbynnydd melanocortin sy'n gweithredu'n bennaf ar yr MC4R canolog, gyda gweithgaredd MC1R ychwanegol; ei lwybr signalau craidd yw Gs-AC-cAMP-PKA, ynghyd ag actifadu llwybrau i lawr yr afon megis ERK.
Mae'n rheoleiddio cymhelliant, bwydo, a chydbwysedd egni trwy ddylanwadu ar gylchedau system limbig hypothalamig (fel PVN, MPOA, NAc/VTA); ac yn cyfryngu pigmentiad trwy MC1R yn y ffoliglau croen/gwallt.
Yn wahanol i "fecanwaith llif gwaed ymylol" PDE5, mae PT-141 yn gwyro tuag at "fecanwaith cymhelliant canolog"; oherwydd ei gynnwys Trp, mae'n hawdd ei ocsidio, sy'n gofyn am sylw gofalus i amddiffyniad gwrthocsidiol ac osgoi golau yn ystod ffurfio a phrofion arbrofol.
Proffil Derbynnydd a Chymdeithasau Swyddogaethol
Dewisoldeb: Cryf iawn ar gyfer MC4R a MC1R, ac yna MC3R/MC5R; bron yn anactif ar gyfer MC2R. Gall gwahanol rywogaethau/systemau mynegiant arwain at wahaniaethau ffenoteipaidd; Argymhellir cymariaethau trawsdoriadol o fewn yr un llwyfandir.
Lleoliad a Swyddogaethau Ffisiolegol
a.MC4R: Cnewyllyn arcwad hypothalamig/cnewyllyn parafentriglaidd (PVN), ac ati, sy'n ymwneud yn bennaf â chymhelliant, ataliad bwydo, a homeostasis egni.
b.MC1R: Melanocytes/ffoliglau gwallt, cyfryngu synthesis melanin a ffenoteip pigment.
c.MC3R/MC5R: Yn ymwneud yn arbennig â metaboledd egni a secretiad chwarennau; a ddefnyddir yn aml ar gyfer dilysu ategol mewn astudiaethau.
Trawsgludiad Signal
a.Yn bennaf: Mae Gs yn uwchreoleiddio cAMP → PKA/CREB; mae darlleniadau cyffredin yn cynnwys croniad cAMP, gweithgarwch gohebydd CRE, a ffosfforyleiddiad ERK.
b. Cineteg Derbynnydd: Gall crynodiadau uchel parhaus arwain at -arestio-endosytosis cyfryngol a dadsensiteiddio, gan amlygu fel llwyfandir effeithydd neu sifft i'r dde; mae angen rheolaeth arbrofol o hyd a dos datguddiad.
Pwyntiau Allweddol Ffarmacoleg (Safbwynt Ymchwil)
Bioleg Pigment
a. In vitro: Yn cynyddu cynnwys melanin, gweithgaredd tyrosinase, a mynegiant MITF/TYR/TYRP1 mewn melanocytes positif MC1R; yn aml yn chwyddo ystod ddeinamig yn synergyddol gyda UV/llid.
b. In vivo: Gellir mesur newidiadau lliw côt cnofilod/croen Lab* yn ddarlleniadau ffenotypig; rhaid ystyried rhwystr croen, metaboledd, a gwahaniaethau rhywogaethau.
O'i gymharu â Melanotan II, mae effaith pigmentaiddPowdr peptid PT-141yn fwynach yn gyffredinol ond yn dal i'w weld; mae angen rheolaethau cadarnhaol a negyddol a dadansoddiad cyfres amser ar arbrofion.
Bwydo a Metabolaeth
a. Mae ataliad archwaeth acíwt yn sylweddol, ynghyd â-uwchreoleiddio tymor byr o wariant ynni (gall calorimetreg anuniongyrchol ganfod newidiadau mewn VO2/VCO2); mae gweinyddiaeth gronig yn dueddol o achosi pydredd neu iawndal ymddygiadol.
b. Genynnau/Proteinau: Gellir atgynhyrchu'r duedd o uwch-reoleiddio POMC hypothalamig a dadreoleiddio AgRP/NPY mewn rhai modelau, ond mae heterogenedd yn uchel, sy'n gofyn am ddilysu gyda thrawsgrifiad c-Fos neu{-gell sengl.
Mae goddefgarwch metabolaidd yn cael ei ddylanwadu gan rywogaethau, rhyw, a statws maeth; argymhellir cadarnhau'r cyfraniad ffarmacodynamig pur o dan gynlluniau bwydo pâr neu groesi.
Llid a Phoen (Cymwysiadau Offer)
a. Mae gan -lwybr MSH sail lenyddol ar gyfer effeithiau gwrthlidiol/analgesig; Gellir defnyddio PT-141 i archwilio rheoleiddio NF-κB/COX-2, ffactorau llidiol (TNF- , IL-6), a chysylltiadau echel imiwn-niwral ymylol.
b. Argymhellir defnyddio antagonyddion derbynyddion (fel SHU9119/HS014) a thargedau CRISPR/siRNA ar gyfer dilysu er mwyn osgoi cam-briodoli ffactorau "tebyg i effaith".
PK/PD
Dosbarthu a Rhwystrau
a. Wedi'i fetaboli'n bennaf gan peptidase; -athreiddedd rhwystr yr ymennydd yn gyfyngedig; mae effeithiau canolog effeithiol fel arfer yn deillio o amlygiad ymylol uwch neu gyflenwi canolog uniongyrchol.b. Gall rhwymo meinwe ac arsugniad plastig arwain at glirio ymddangosiadol uwch; mae angen graddnodi datguddiad effeithiol gwirioneddol gan ddefnyddio bio-ddadansoddiad neu ddarlleniad swyddogaethol.
Hanner{0}}oes a Goddefgarwch
a. Yn gyffredinol, mae gan beptidau cylchol moleciwl bach hanner-bywyd in vivo yn ôl trefn oriau; gall gweinyddu dro ar ôl tro arwain at ddadsensiteiddio derbynyddion a goddefgarwch ymddygiadol; argymhellir gosod cyfnodau golchi a dosio ysbeidiol.b. Gall adweithiau niweidiol sy'n gysylltiedig â rhywogaethau sy'n agored i atgyrchau emetic (ffuredau, cŵn) fod yn rhybudd o derfynau diogelwch; mewn cnofilod, mae adweithiau niweidiol yn aml yn amlygu eu hunain fel llai o weithgaredd dros dro / anghysur gastroberfeddol.
FAQ
Q: Beth yw PT-141? Beth yw ei darged a mecanwaith gweithredu?
A: Mae PT-141 (bremelanotide) yn weithydd derbynnydd melanocortin heptapeptid cylchol, sy'n gweithredu'n bennaf trwy MC4R. Mae'n dilyn llwybr Gs→AC→cAMP→PKA→CREB yn bennaf, gan arddangos mecanwaith ysgogi canolog; mae'n annibynnol ar y llwybr NO–cGMP (PDE5).
C: Beth yw ei gymwysiadau ymchwil nodweddiadol?
A: Mae'n gyfansoddyn offer ar gyfer ymchwil mewn meysydd fel ysgogiad rhywiol / llwybrau gwobrwyo, homeostasis bwydo ac egni, a mecanweithiau cynhyrchu melanin. Mae ar gyfer defnydd ymchwil yn unig ac ni ddylid ei ddefnyddio ar gyfer diagnosis neu driniaeth.
C: I ba raddau allwch chi warantu ansawdd?
A: Gallwn warantu purdeb prif uchafbwynt o Fwy na neu'n hafal i 99% trwy-cyfnod gwrthdroi HPLC/UPLC; cadarnhad pwysau moleciwlaidd trwy LC-MS.
C: A ydych chi'n wneuthurwr? Allwch chi reoli amhureddau a gweddillion?
A: Wrth gwrs, rydym yn wneuthurwr peptid sy'n cydymffurfio â GMP-. Monitro-agoriad/cylchrediad cylch, dadamideiddio, ocsidiad Trp, ac ati ar yr un pryd; adrodd am ïonau (TFA/asid asetig) a lleithder (KF); Dadansoddiad toddydd gweddilliol (GC) a metel trwm (ICP-MS) ar gael ar gais.
C: A oes gennych reolaeth endotoxin?
A: Ydym, gallwn ddarparu sypiau endotoxin isel (ee,<0.5 EU/mg) to match sensitive systems.
C: Beth yw'r ffurfiau halen a'r dilyniannau rydyn ni'n eu prynu?
A: Y ffurf halen yn gyffredinol Na halen; y dilyniant yw Ac{0}}Nle-c[Asp-Ei-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2.
C: Pa arbrofion sy'n addas? Pa reolaethau ac argymhellion darllen allan sydd ar gael?
A: a. In vitro: cAMP (HTRF/Glo), CRE-Luc, ffosfforyleiddiad ERK, ac -arestio mewn straen MC4R/MC1R sefydlog; -Defnyddiwyd MSH/Melanotan II fel rheolydd positif, a defnyddiwyd antagoniaeth SHU9119/HS014 i wirio penodoldeb.
b. Model pigmentiad: cynnwys melanin mewn melanocytes, gweithgaredd tyrosinase, a mynegiant MITF / TYR / TYRP1; in vivo, gellir perfformio mesuriadau cyfres amser lliwimetrig Lab*.
Tagiau poblogaidd: pt 141 powdr peptid, Tsieina pt 141 powdr peptid gweithgynhyrchwyr, cyflenwyr, ffatri
